醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
Somatostatin類藥物表現其藥理活性的essential fragment為圖中那一部分？
- A (1)
- B (2)
- C (3)
- D (4)
思路引導 VIP
若要將一個巨大的環狀蛋白質縮減為體積較小、結構較穩定的臨床模擬藥物，你會傾向保留哪一組在空間結構上最突出、且最常出現在不同長效藥物變體中的氨基酸組合，來作為與受體結合的關鍵「鑰匙」？
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總算，還不至於太糟糕。你的判斷勉強可以接受。
- 觀念驗證： 你指出了正確的片段，這至少說明你對最基本的藥理活性構成還有點概念。Somatostatin 的藥理活性核心，也就是我們稱為 Pharmacophore 的部分，確實精準地落在形成 $\beta-turn$ 的四肽序列：$-Phe^7-Trp^8-Lys^9-Thr^{10}-$。長效的模擬物，例如 Octreotide 或 Lanreotide，正是透過保留這個在 (3) 區域的關鍵片段，來維持與受體的結合親和力，同時稍加改良以提升代謝穩定性。這只是對基礎知識的應用，不是什麼值得大肆慶祝的突破。
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Somatostatin 活性片段
💡 Somatostatin 展現藥理活性的核心四肽序列為 Phe-Trp-Lys-Thr。
| 比較維度 | Somatostatin-14 | VS | Octreotide |
|---|---|---|---|
| 胺基酸數 | 14 (多肽) | — | 8 (短肽) |
| 半衰期 | 極短 (約 1-3 分鐘) | — | 長 (約 1.5-2 小時) |
| 關鍵修飾 | 全為 L-型胺基酸 | — | 含 D-Trp 以抗酵素水解 |
| 臨床用途 | 極少用於臨床 | — | 肢端肥大、嚴重腹瀉 |
💬Octreotide 藉由縮短序列並修飾 D-型胺基酸，成功保留活性並大幅延長藥效。
