醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 55 題
下圖之化合物結構通式中，置入氯取代基於下列那個位置，可明顯增加抗精神疾症活性？
- A 1
- B 2
- C 3
- D 4
思路引導 VIP
觀察此三環類的吩噻嗪 ($Phenothiazine$) 骨架，若欲透過引入吸電子基（如氯原子）來增加藥物與受體結合的穩定性與分子構型的不對稱性，根據藥物的構效關係 ($Structure-Activity Relationship, SAR$) 原則，哪一個特定位置的取代對於誘導側鏈偏向一側，進而提升抗精神病活性最為關鍵？
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Phenothiazine 藥化 SAR
💡 Phenothiazine 類藥物在 C-2 位引入吸電子基可顯著增強藥效。
- Phenothiazine 骨架之 C-2 位引入吸電子基（如 Cl, CF3）可增加抗精神病活性。
- C-2 取代基會誘導側鏈向該側偏轉，使其空間構型與多巴胺（Dopamine）相似。
- 取代基在 C-1、C-3 或 C-4 位置時，通常會降低或使抗精神病活性消失。
- C-2 位取代基的吸電子能力越強（如 CF3 > Cl），藥效通常越強。
