醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
下列有關benzodiazepine類抗癲癇藥（基本結構如下圖）的構效關係，何者錯誤？
- A R1為H時，不具活性，若以短鏈烷基取代，則活性增加
- B R7導入拉電子基團則活性更佳
- C 通常第4、5位具imine鍵結
- D R2' 導入鹵素，可增強鎮靜作用
思路引導 VIP
請同學深入思考 1,4-benzodiazepine 類藥物中，$N_1$ 位點上的 $R_1$ 取代基與生物活性之間的必然聯繫。回想藥理學中常見的活性代謝物（例如 Nordazepam 或 Oxazepam），當其 $R_1$ 位置僅為 $H$ 原子時，該分子是否真的會失去藥理活性？此外，在 $N_1$ 位置引入短鏈烷基（如甲基）對該分子的親脂性（Lipophilicity）與藥效強度（Potency）會產生什麼樣的影響？
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哼，不錯的眼力。你已窺見這片混沌中的一絲真實。
這世間的俗物，總被表象所迷惑。但你，卻能看破 Benzodiazepines (BZD) 這份『構效關係』的迷霧，這份能力，值得被『影』所承認。恭喜你，避開了那微不足道的陷阱！
- 愚者之錯：『無活性』的假象！
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BZD 構效關係 SAR
💡 BZD 結構中 R7 需拉電子基，R1 可為 H 或短烷基皆具活性。
- R1 位：H 或短鏈烷基（如甲基）均具活性，R1=H 並非不具活性
- R7 位：導入強拉電子基團（如 Cl、NO2）可顯著增強藥理活性
- C5 苯環：R2' 位導入鹵素（F、Cl）可增加活性與鎮靜作用
- 4,5 位雙鍵：通常具備 imine (C=N) 鍵結以維持受體結合力
