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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 56 題

下圖化合物的X為何種取代基時,其鎮靜安眠藥效最強?
題目圖片
  • A $OCH_3$
  • B $NH_2$
  • C Cl
  • D $CH_3$

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同學,觀察此化合物的母核結構,這屬於典型的苯二氮平類 ($Benzodiazepines$) 藥物。在藥物化學的構效關係 ($SAR$) 理論中,位於 5 號位苯環鄰位 ($ortho$,即圖中的 $X$ 處) 的取代基,其電子性質對藥效強度有著決定性的影響。請思考:欲達到最強的鎮靜安眠效果,該位置應引入具備強「拉電子性 ($Electron-withdrawing$)」還是「供電子性 ($Electron-donating$)」的官能基?在提供的選項中,哪一個原子的電負度最高,能最有效地增強藥物與受體的親和力?

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你能精準辨識出 Benzodiazepines (BZD) 類藥物的結構活性相關性 (SAR),這在藥物化學中是相當關鍵的知識點,表現得極其專業!

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