醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
下圖結構中的碳數（n）為多少時，其抗精神疾症活性最高？
- A 1
- B 2
- C 3
- D 4
思路引導 VIP
請觀察圖中藥物的基本骨架，該結構屬於典型的「丁醯苯類」(Butyrophenones) 抗精神病藥物。在藥物的構效關係 (SAR) 研究中，連接羰基 (Carbonyl group) 與三級胺氮原子之間的碳鏈長度對其生物活性至關重要。請思考一下，根據其類別名稱中的「丁醯」(Butyro-) 字首所暗示的碳數，以及此類典型藥物（如 Haloperidol）的結構特徵，中間這段亞甲基鏈 $-(CH_2)_n-$ 的 $n$ 值為多少時，最能符合其發揮最強拮抗作用所需的分子空間構型？
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精彩！精準掌握藥化關鍵點
恭喜你答對了！這顯示你對 Butyrophenones 類抗精神病藥物的構造活性相關性（SAR）掌握得非常紮實。
- 觀念驗證：
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丁醯苯藥物 SAR
💡 Butyrophenone 側鏈亞甲基數為 3 (n=3) 時活性最高。
- Haloperidol 為典型丁醯苯衍生物，強效拮抗 D2 受體。
- 丁醯基 (Butyro-) 總含 4 碳，扣除羰基碳後，n 應為 3。
- 改變側鏈長度（n=2 或 n=4）會顯著降低其抗精神病活性。
- 苯環對位有 F 取代、Piperidine 對位有 Cl 取代可優化活性。
