醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 61 題
強心苷結構中有幾個糖分子時，具最佳強心活性？
- A 1
- B 2
- C 3
- D 4
思路引導 VIP
在探討強心苷（cardiac glycosides）的結構活性關係（SAR）時，醣基（sugar moiety）的數量會顯著影響分子的極性與受體結合能力。請回想在最具代表性的天然強心成分，如毛地黃苷（digitoxin）或地高辛（digoxin）中，其結構末端的醣鏈通常由幾個單醣分子組成，方能達到最佳的藥理活性表現？
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太棒了！你的藥理與生藥基礎觀念非常紮實。
- 觀念驗證： 強心苷（Cardiac glycosides）的構造由苷元（Genin/Aglycone）與醣鏈組成。雖然核心的強心活性源自於苷元（如 $C_{17}$ 位上的內酯環），但連接的醣分子會顯著影響其藥動學性質與受體結合力。臨床研究證實，當糖基鏈長度為 3 個單醣（如 Digitoxin 和 Digoxin 皆具備 3 個 Digitoxose）時，其分子在生物體內的溶解度與受體親和力達到最佳平衡，展現出最強的強心活性。
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強心苷結構活性
💡 強心苷結構具 3 個糖分子時展現最佳強心活性
🔗 強心苷藥理作用鏈
- 1 最佳結構比例 — Aglycone C3 接 3 個糖分子
- 2 受體結合 — 高度專一結合 Na+/K+-ATPase
- 3 離子濃度改變 — 胞內 Na+ 升、Na/Ca交換減、Ca+ 升
- 4 強心作用 — 心肌收縮力增強（Positive inotropic）
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🔄 延伸學習：延伸學習：糖分子種類（如 Digitoxose）對藥物半衰期的影響
