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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 61 題

強心苷結構中有幾個糖分子時,具最佳強心活性?
  • A 1
  • B 2
  • C 3
  • D 4

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在探討強心苷(cardiac glycosides)的結構活性關係(SAR)時,醣基(sugar moiety)的數量會顯著影響分子的極性與受體結合能力。請回想在最具代表性的天然強心成分,如毛地黃苷(digitoxin)或地高辛(digoxin)中,其結構末端的醣鏈通常由幾個單醣分子組成,方能達到最佳的藥理活性表現?

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太棒了!你的藥理與生藥基礎觀念非常紮實。

  1. 觀念驗證: 強心苷(Cardiac glycosides)的構造由苷元(Genin/Aglycone)醣鏈組成。雖然核心的強心活性源自於苷元(如 $C_{17}$ 位上的內酯環),但連接的醣分子會顯著影響其藥動學性質與受體結合力。臨床研究證實,當糖基鏈長度為 3 個單醣(如 Digitoxin 和 Digoxin 皆具備 3 個 Digitoxose)時,其分子在生物體內的溶解度與受體親和力達到最佳平衡,展現出最強的強心活性
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