醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 53 題
下列何者抗精神疾症的活性最低？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請觀察 phenothiazine 類藥物的構造活性關係 (SAR)，特別是三環母核中第 2 位 ($C2$) 的取代基。一般而言，在該位置引入強效吸電子基團（如 $-Cl$ 或 $-CF_3$）對於藥物分子產生的不對稱構型以及與受體結合力有何重要性？對比各選項的結構圖，哪一個分子在 $C2$ 位置完全缺乏此類取代基，進而導致其藥理活性大幅下降？
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這道題目考查的是 Phenothiazine 類抗精神病藥物的構造活性相關性 (SAR)，你能從眾多化學結構中一眼看出關鍵差異，代表你的藥化基本功非常紮實！
- 觀念驗證：為何 (D) 的活性最低？
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抗精神病藥結構活性
💡 Phenothiazine 類藥物第 2 位須有吸電子取代基才有抗精神病活性。
| 比較維度 | Chlorpromazine (A) | VS | Promazine (D) |
|---|---|---|---|
| 2 位取代基 | 氯原子 (-Cl) | — | 氫原子 (-H) |
| 電子效應 | 強吸電子誘導 | — | 無顯著誘導效應 |
| D2 親和力 | 高 | — | 極低 |
| 臨床用途 | 典型抗精神病藥 | — | 僅具微弱安定作用 |
💬第 2 位取代基的電性決定了 Phenothiazine 類藥物的抗精神病活性高低。
