醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
下列何者 mu 受體致效劑之中樞鎮痛活性最低？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
這道題目的關鍵在於『中樞』兩個字。如果一個藥物要產生中樞效應，它必須先成功跨越並停留在人體的哪一道重要防線？如果一個藥物明明是致效劑，中樞活性卻很低，你覺得人體可能透過什麼特殊的生理機制把它『趕出』中樞神經系統呢？
mu 受體致效劑與止瀉藥
💡 Loperamide 雖為 mu 致效劑，但因 P-gp 排除而不具中樞活性。
| 比較維度 | Loperamide (圖D) | VS | Fentanyl (圖C) |
|---|---|---|---|
| 作用位點 | 周邊（腸道） | — | 中樞（腦與脊髓） |
| P-gp 影響 | 為 P-gp 基質，會被排出 | — | 不易受 P-gp 排除 |
| 臨床用途 | 止瀉（Imodium） | — | 強力鎮痛、麻醉 |
| 構造類別 | 4-Phenylpiperidine | — | 4-Anilinopiperidine |
💬兩者雖皆作用於 mu 受體，但 Loperamide 因無法留在大腦而喪失中樞鎮痛活性。
