醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 51 題
下列何者為阿片受體的affinity labeling agent？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
若一個藥物要對受體進行「標記」並形成不可逆的化學鍵結，其分子結構中通常需要具備哪種能誘發「親核攻擊（Nucleophilic attack）」的特殊不飽和官能基構造呢？
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- 觀念驗證：Affinity labeling agent（親和標記劑）的核心特徵是分子結構中含有親電性官能基，能與受體上的親核基團形成共價鍵，達到不可逆的結合。選項 (B) 為 $\beta$-funaltrexamine ($\beta$-FNA)，其在 6 號位具有 fumarate methyl ester 官能基，其中的 $\alpha, \beta$-unsaturated carbonyl 結構是典型的 Michael acceptor，這正是它能與 $\mu$ 受體產生共價結合的關鍵。
- 難度點評：本題難度為 medium。考生不僅要辨識 Morphinan 基本骨架，還需精確鎖定側鏈的化學活性特徵。這題有效區分了單純記憶藥名的學生與能理解結構活性關係 (SAR) 的優秀學習者。
阿片受體親和標定劑
💡 β-FNA 具 Michael acceptor 結構，可與 μ 受體形成不可逆共價結合。
| 比較維度 | β-FNA | VS | Naltrindole / Nor-BNI |
|---|---|---|---|
| 結合性質 | 不可逆 (共價鍵) | — | 可逆結合 |
| 關鍵官能基 | Fumarate methyl ester | — | Indole ring / Dimer |
| 受體選擇性 | μ 受體專一性 | — | δ (NTI) 或 κ (Nor-BNI) |
💬含有 Michael acceptor (如 β-FNA) 結構者具備親和標定與不可逆特性。
