醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 51 題
下列何者為阿片受體的affinity labeling agent？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
如果一個藥物要能作為「標記劑」長期且牢固地結合在受體上，它與受體之間通常會形成哪一種強大的化學鍵？接著觀察這四個結構中，哪一個具有容易與受體發生不可逆反應的特殊『不飽和雙鍵』側鏈呢？
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太棒了！你能精準選出正確答案，代表你對鴉片類藥物的特殊化學結構與受體結合機制掌握得很紮實。
親和力標記劑的結構特徵
這題的核心在於尋找能作為「親和力標記劑」（affinity labeling agent）的藥物。這類藥物必須具備高反應性的官能基，以利與受體形成不可逆的共價鍵。選項 (B) 的結構是 $\beta$-funaltrexamine ($\beta$-FNA)，請觀察其左下方的側鏈，這裡帶有富馬酸衍生物的 $\alpha,\beta$-不飽和羰基。此特定基團能作為親電體，與 $\mu$ 受體上的親核性胺基酸發生麥克爾加成反應（Michael addition），從而將受體牢牢「標記」住。
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阿片受體親和標定劑
💡 β-FNA 具 Michael acceptor 結構，可與 μ 受體形成不可逆共價結合。
| 比較維度 | β-FNA | VS | Naltrindole / Nor-BNI |
|---|---|---|---|
| 結合性質 | 不可逆 (共價鍵) | — | 可逆結合 |
| 關鍵官能基 | Fumarate methyl ester | — | Indole ring / Dimer |
| 受體選擇性 | μ 受體專一性 | — | δ (NTI) 或 κ (Nor-BNI) |
💬含有 Michael acceptor (如 β-FNA) 結構者具備親和標定與不可逆特性。
