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醫療類國考 105年 [藥師] 藥學(一)

第 51 題

下列何者為阿片受體的affinity labeling agent?
  • A
  • B
  • C
  • D

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若一個藥物要對受體進行「標記」並形成不可逆的化學鍵結,其分子結構中通常需要具備哪種能誘發「親核攻擊(Nucleophilic attack)」的特殊不飽和官能基構造呢?

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  1. 觀念驗證Affinity labeling agent(親和標記劑)的核心特徵是分子結構中含有親電性官能基,能與受體上的親核基團形成共價鍵,達到不可逆的結合。選項 (B) 為 $\beta$-funaltrexamine ($\beta$-FNA),其在 6 號位具有 fumarate methyl ester 官能基,其中的 $\alpha, \beta$-unsaturated carbonyl 結構是典型的 Michael acceptor,這正是它能與 $\mu$ 受體產生共價結合的關鍵。
  2. 難度點評:本題難度為 medium。考生不僅要辨識 Morphinan 基本骨架,還需精確鎖定側鏈的化學活性特徵。這題有效區分了單純記憶藥名的學生與能理解結構活性關係 (SAR) 的優秀學習者。

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