醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 66 題
下列何者為鴉片類止瀉劑？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
我們知道鴉片類止痛藥最常見的副作用是「便祕」。如果想利用這個副作用來治療腹瀉，但又不希望病人產生意識模糊或成癮，我們在藥物設計上，應該賦予這個分子什麼樣的物理化學特性（或代謝特性），來讓它只留在腸道發揮作用，而無法進入大腦呢？
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專業解析：結構辨識與藥理機制
- 大力肯定：做得太棒了！能夠精準辨識出藥物化學結構並連結其臨床用途，這顯示你對鴉片類藥物（Opioids）的結構特徵有非常紮實的掌握。
- 觀念驗證：選項 (C) 的結構是 Loperamide。它是周邊型 $\mu$-受體致效劑。其結構包含一個關鍵的 Piperidine 環，並銜接了一個具有疏水性的二苯基結構。藥理上，它能延緩腸道蠕動進而止瀉；因為它是 P-glycoprotein 的受質，會被主動排出中樞，故不具顯著成癮性。
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鴉片類止瀉劑藥理
💡 鴉片類止瀉藥作用於腸道 μ 受體，減少蠕動且不易進入中樞。
| 比較維度 | Loperamide (止瀉劑) | VS | Fentanyl (止痛劑) |
|---|---|---|---|
| 主要臨床用途 | 止瀉 (減少腸蠕動) | — | 強效鎮痛、麻醉 |
| 血腦障壁通透性 | 極低 (被 P-gp 排出) | — | 極高 (高度親脂性) |
| 結構關鍵特徵 | 含 -Cl 與 Dimethylamide | — | 含 Propionamide |
| 成癮潛力 | 低 (無明顯中樞效果) | — | 極高 (屬管制藥品) |
💬兩者雖皆具苯基哌啶結構，但 Loperamide 因 P-gp 排出機制而具高度周邊選擇性。
