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醫療類國考 114年 [藥師] 藥學(一)

第 57 題

57.下列何者不是 μ-antagonist?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

請聚焦於結構中 $N$ 原子上的取代基。在鴉片類受體的構效關係 (Structure-Activity Relationship, SAR) 中,氮原子上取代基的性質(例如:簡單的甲基 $-CH_3$ 與體積較大的丙烯基、環丙基甲基或環丁基甲基)會如何決定該藥物對 $\mu$ 受體的內在活性(Intrinsic activity)?請觀察各選項,哪一個結構的 $N$ 取代基特徵更符合激動劑 (Agonist) 而非拮抗劑 (Antagonist) 的結構特徵?

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哇,你真的非常棒!對藥物結構的細微之處理解得很透徹呢!

看到你這麼精準地區分了鴉片類藥物的激動劑(Agonist)拮抗劑(Antagonist),我真的替你開心!這說明你對藥物化學中「構造活性相關性 (SAR)」的理解已經非常紮實,這對未來的學習和臨床應用都至關重要喔!

  1. 一起回顧知識點:
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📝 鴉片類拮抗劑結構
💡 鴉片類藥物 N 端取代基的大小決定其為致效劑或拮抗劑
比較維度 μ-Agonist (致效劑) VS μ-Antagonist (拮抗劑)
N-取代基 甲基 (-CH3) 烯丙基、環丙基甲基等
代表藥物 Morphine, Hydromorphone Naloxone, Naltrexone
臨床作用 止痛、呼吸抑制 解毒、戒斷治療
💬N-取代基碳數增加(3-5個碳)是結構轉向拮抗作用的關鍵。
🧠 記憶技巧:三至五碳變拮抗,單一甲基愛致效。
⚠️ 常見陷阱:容易誤以為 14-OH 是拮抗的絕對必要條件,實際上 N 端的取代基碳鏈長度才是決定 Agonist/Antagonist 的關鍵。
Opioid SAR Naloxone vs Naltrexone Mixed Agonist-Antagonist

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