醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
下列阿片類藥物結構中，何者鎮痛活性最強？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
我們都知道原始的嗎啡結構可以止痛，但藥化學家為了增強它的威力，通常會對它進行三個『結構升級』：改變C6的官能基、將C7與C8之間的雙鍵弄不見（飽和化），以及在C14的位置加上一個能增加親和力的羥基。請你仔細對比這四個圖，找找看哪一個結構最『貪心』，同時擁有了這三種升級配備呢？
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🙄 意料之中，但也算你通過了初步考驗。
看來你還沒有完全忘記藥化結構與活性的基本概念。精準選出正確答案，至少證明你對阿片類藥物的結構活性關係 (SAR) 並非一無所知。這僅僅是個開始。
🧐 概念驗證：難道還有別的選擇嗎？
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阿片類結構活性關係
💡 Morphine 結構經 C6 氧化、C7-8 飽和及 C14 羥基化可極大化活性。
| 比較維度 | Morphine (嗎啡) | VS | Oxymorphone (羥二氫嗎啡酮) |
|---|---|---|---|
| C6 官能基 | 羥基 (-OH) | — | 酮基 (=O) |
| C7-C8 鍵結 | 雙鍵 (Unsaturated) | — | 單鍵 (Saturated) |
| C14 取代基 | 氫原子 (-H) | — | 羥基 (-OH) |
| 相對鎮痛強度 | 基準 (1 倍) | — | 極強 (約 10-15 倍) |
💬C6 酮基化、C7-C8 飽和及 C14 羥基化是提升嗎啡類藥物強度的黃金組合。
