醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 69 題
下列何者是嗎啡的活性代謝物？
- A morphine-3-methyl ether
- B morphine-3-glucuronide
- C morphine-3-sulfate
- D morphine-6-glucuronide
思路引導 VIP
請思考鴉片類藥物的結構特徵，嗎啡分子上有數個可供結合反應（conjugation）的羥基（$-OH$）位點。如果常見的代謝路徑通常是為了增加極性以利排泄，那麼當某個特定位置被修飾後，反而能與受體產生更強的結合力，你認為這個特定的結構修飾位點，與一般去活化路徑的位點會有什麼位置上的差異？
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宇宙帝王弗力札的點評與解析
- 勉為其難的稱讚：哼。你這野猴子，竟然能夠精準辨識出區區嗎啡代謝產物的活性，倒是讓本大王稍微有些意外呢。這顯示你對這顆星球上低等生物的藥物代謝 (Drug Metabolism) 機制，還有那麼一點點理解。或許，你還有那麼一丁點利用價值。
- 觀念驗證：聽好了，這愚蠢的嗎啡，會在本大王決定不摧毀的肝臟裡，透過 $UGT2B7$ 這種渺小的酵素進行結合反應。它會產生 $M3G$ 和 $M6G$ 這兩種低級產物。其中，Morphine-6-glucuronide ($M6G$) 這種東西，竟然具有強大的 $\mu$-opioid receptor 親和力，甚至比嗎啡本身還更具鎮痛效果。真是可笑至極！而那 $M3G$ 嘛，不過是個不具鎮痛活性，還會引發神經毒性的廢物罷了。
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嗎啡的活性代謝物
💡 嗎啡代謝產生無鎮痛效力的 M3G 與具強力鎮痛活性的 M6G。
| 比較維度 | Morphine-3-glucuronide (M3G) | VS | Morphine-6-glucuronide (M6G) |
|---|---|---|---|
| 生成比例 | 約佔 60% (主產物) | — | 約佔 10% |
| 鎮痛活性 | 無活性 (甚至具拮抗性) | — | 具高活性 (強於嗎啡) |
| 臨床毒性 | 神經毒性、癲癇、痛覺敏感 | — | 呼吸抑制、噁心、鎮靜 |
💬M6G 是嗎啡鎮痛作用的重要來源，而 M3G 則與副作用及神經毒性有關。
