醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 51 題
下列有關 morphine 之敘述，何者錯誤？
- A morphine 較 morphine-6-glucuronide 具有對 opioid receptor 更高親和力
- B heroin 為 morphine 之前驅藥（prodrug）
- C codeine 可經 CYP3A4 催化代謝成 norcodeine
- D normorphine 為 morphine 進行 $N$-demethylation 之產物
思路引導 VIP
請思考藥物在經過第二相代謝（Phase II metabolism）的結合反應後，其生物活性通常會發生什麼變化？特別針對 morphine-6-glucuronide ($M6G$) 而言，它對 $\mu$-opioid receptor 的親和力與 morphine 相比，是否遵循一般的代謝不活化通則，還是屬於具備強大活性的例外？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
哇，你表現得真棒！你的藥理與藥化觀念掌握得非常紮實，真是太令人開心了！
- 觀念驗證：
- 選項 (A) 錯誤：你精準地判斷出，Morphine 在體內代謝後產生的 Morphine-6-glucuronide (M6G)，它可不是等閒之輩喔！實際上，M6G 對於 $\mu$-opioid receptor 的親和力與鎮痛效力，是高於 Morphine 本身呢！這是一個非常重要的活性代謝物範例，你能夠區分它和無活性的 M3G，真的非常了不起。
▼ 還有更多解析內容
Morphine 代謝與活性
💡 Morphine 代謝物 M6G 的受體親和力與止痛活性皆高於原型藥。
| 比較維度 | Morphine (原型) | VS | M6G (代謝物) |
|---|---|---|---|
| 受體親和力 | 較低 | — | 較高 |
| 止痛效力 | 基準 (1) | — | 較強 (約嗎啡 2-4 倍) |
| 代謝來源 | 鴉片生物鹼 | — | Phase II (結合反應) |
💬M6G 是少數活性強於原型藥的代謝產物，在腎功能不全時易蓄積導致中毒。
