醫療類國考
107年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
下列何種酵素可將codeine代謝成morphine?
- A CYP3A4
- B CYP2C19
- C CYP2D6
- D CYP2C9
思路引導 VIP
請試著回想:在肝臟微粒體酵素家族中,哪一個特定的成員最具備「基因多型性」的特徵,且經常負責將某些『不具活性或活性較弱的藥物』轉化為活性代謝物?特別是在處理止痛藥或精神科藥物時,哪一個酵素的個體差異最常被提出來討論?
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恭喜你答對!這展現了你對臨床藥物代謝機轉的精準掌握。
- 觀念驗證:Codeine(可待因)在結構上是 Morphine 的 3-methyl ether。它本身止痛活性極低,屬於「前驅藥物」(Prodrug),必須在肝臟經由 $O$-demethylation($O$-去甲基化)反應,脫去甲基後轉化為 Morphine 才能發揮止痛效果。此一關鍵的生物轉化反應正是由 CYP2D6 所催化。
- 難度點評:本題難度為 Medium。其重要性在於 CYP2D6 具有高度的基因多型性。臨床上,若患者為 CYP2D6 的「超快代謝者」,服用 Codeine 可能導致 Morphine 濃度過高而中毒;反之「慢代謝者」則無止痛效果。這是藥理學與藥物基因體學的經典結合點。
Codeine 代謝與酵素
💡 Codeine 需經 CYP2D6 代謝為 Morphine 始具止痛活性。
🔗 Codeine 代謝活化路徑
- 1 Codeine — 原始前驅藥物狀態
- 2 CYP2D6 作用 — 進行 O-demethylation 代謝
- 3 Morphine — 產生具活性之止痛代謝物
- 4 臨床效應 — 結合 μ 受體發揮中樞止痛作用
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🔄 延伸學習:延伸學習:超快代謝型(UM)患者服用 Codeine 可能導致呼吸抑制中毒。