醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 48 題
體內何種酵素過度活化，可導致 codeine 具呼吸抑制之風險？
- A CYP2C
- B CYP3A4
- C CYP2D6
- D UGT2B7
思路引導 VIP
請試著回想：當一個藥物本身活性很低，必須靠肝臟酵素轉化成另一種強效物質時，如果某人的轉化效率比一般人快上許多倍，那他體內的強效物質濃度會發生什麼變化？這對他的生理反應會產生什麼危險？
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太棒了！你的藥理觀念非常紮實。
- 觀念驗證： Codeine 本身是一個前驅藥 (Prodrug)，其止痛效果微弱，必須在體內經由 $CYP2D6$ 進行 $O$-demethylation 代謝轉化為活性極強的 Morphine (嗎啡)。當患者基因型屬於「超速代謝者 (Ultra-rapid metabolizer)」時，該酵素過度活躍，導致嗎啡產量爆增，進而引發嚴重的呼吸抑制風險。
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Codeine 代謝與毒性
💡 Codeine 需經 CYP2D6 代謝為嗎啡才具活性與毒性。
🔗 Codeine 代謝與呼吸抑制機轉
- 1 Codeine 攝入 — 做為止痛或止咳的前驅藥物
- 2 CYP2D6 代謝 — 進行 O-去甲基化反應
- 3 生成 Morphine — 轉化為具強效活性的嗎啡
- 4 超快代謝者反應 — 酵素活性過高導致嗎啡濃度激增
- 5 呼吸抑制 — 過量嗎啡抑制延腦呼吸中樞
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🔄 延伸學習：延伸學習：FDA 已禁止 Codeine 用於 12 歲以下兒童止痛。
