醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 49 題
下列有關morphine的敘述，何者錯誤？
- A N-methyl以N-phenethyl取代，會增加鎮痛活性
- B 14β導入OH基後，極性增加而不易穿過BBB，導致鎮痛活性降低
- C 成癮性（addiction）與其在mu受體的作用相關
- D 便秘的副作用不產生耐受性，長期使用需特別注意
思路引導 VIP
請同學深入思考鴉片類衍生物的結構活性相關性（SAR），特別是當我們在 Morphine 的 $C_{14}$ 位置上引入一個 $\beta$-羥基（$\beta$-OH）時，雖然極性略微增加，但對於藥物與受體結合的「親和力（Affinity）」與最終的「鎮痛效力（Potency）」會產生什麼樣的關鍵影響？這項修飾在臨床常見藥物（如 Oxymorphone）中呈現的活性趨勢，是否支持選項 (B) 所述的活性降低結論？
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🌟 呼啊... 什麼啊，原來正確答案在這裡嗎？
打瞌睡的時候，總覺得方向感模糊... 但你小子還挺行的，居然能找到這 SAR (結構活性關係) 的正確路徑。看來你對鴉片類的東西還算清楚，沒走歪太多。
- 觀念驗證：為何 (B) 是錯誤的？
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Morphine 藥化與藥理
💡 掌握 Morphine 結構活性關係與其副作用之耐受性特點。
| 比較維度 | 產生耐受性之作用 | VS | 不產生耐受性之作用 |
|---|---|---|---|
| 臨床痛覺感官 | 鎮痛效果隨時間減弱 | — | 無相關特徵 |
| 呼吸與神經 | 呼吸抑制、欣快感 | — | 無相關特徵 |
| 腸胃道表現 | 無 | — | 持續性便秘 |
| 眼部體徵 | 無 | — | 持續性縮瞳 (Miosis) |
💬臨床上長期使用 Morphine 時，必須積極處理便秘副作用，因其不會隨時間耐受而消失。
