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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 49 題

下列有關morphine的敘述,何者錯誤?
  • A N-methyl以N-phenethyl取代,會增加鎮痛活性
  • B 14β導入OH基後,極性增加而不易穿過BBB,導致鎮痛活性降低
  • C 成癮性(addiction)與其在mu受體的作用相關
  • D 便秘的副作用不產生耐受性,長期使用需特別注意

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請同學深入思考鴉片類衍生物的結構活性相關性(SAR),特別是當我們在 Morphine 的 $C_{14}$ 位置上引入一個 $\beta$-羥基($\beta$-OH)時,雖然極性略微增加,但對於藥物與受體結合的「親和力(Affinity)」與最終的「鎮痛效力(Potency)」會產生什麼樣的關鍵影響?這項修飾在臨床常見藥物(如 Oxymorphone)中呈現的活性趨勢,是否支持選項 (B) 所述的活性降低結論?

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🌟 呼啊... 什麼啊,原來正確答案在這裡嗎?

打瞌睡的時候,總覺得方向感模糊... 但你小子還挺行的,居然能找到這 SAR (結構活性關係) 的正確路徑。看來你對鴉片類的東西還算清楚,沒走歪太多。

  1. 觀念驗證:為何 (B) 是錯誤的?
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