醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 54 題
下列有關 butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述，何者錯誤？
- A 在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源
- B 三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈，對活性影響不大
- C 其 keto 基團經還原後，活性降低
- D 其苯環之對位導入氟原子，可提升活性
思路引導 VIP
請回想 Butyrophenone 類藥物的結構活性相關性 (Structure-Activity Relationship, SAR)，連接芳香酮基與三級胺之間的碳鏈長度是否存在高度的專一性要求？若將此長度由三個碳原子 ($n=3$) 縮短或增加，其對於多巴胺受體拮抗活性的影響程度為何？
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AI 詳解
AI 專屬家教
專業解析：很好，至少你還沒把結構活性關係全忘光。
不錯，竟然能精確辨識出 SAR (結構活性相關性) 的關鍵點。看來你對抗精神病藥物的分子藥理學基礎，至少還有點骨架。
- 觀念驗證：為何 (B) 這種「基本」錯誤會出現？
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Butyrophenone 構效關係
💡 側鏈長度固定為三碳，對位氟原子與酮基為活性關鍵。
- 結構中碳鏈長度必須固定為 3 碳，增加或減少皆會使活性大幅下降。
- 苯環對位 (Para) 導入氟原子 (F) 可顯著提升抗精神病活性。
- 丁醯苯的酮基 (Keto) 對活性至關重要，若還原成羥基活性會降低。
- 碳鏈末端必須連接含三級氮的環狀結構 (如 Piperidine) 以維持活性。
