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醫療類國考 111年 [藥師] 藥學(一)

第 54 題

下列有關 butyrophenone 類抗精神疾症藥之結構敘述,何者錯誤?
  • A 在碳鏈上的含三級氮環狀結構是主要活性來源
  • B 三個碳的碳鏈長度改變成二個碳的碳鏈,對活性影響不大
  • C 其 keto 基團經還原後,活性降低
  • D 其苯環之對位導入氟原子,可提升活性

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請回想 Butyrophenone 類藥物的結構活性相關性 (Structure-Activity Relationship, SAR),連接芳香酮基與三級胺之間的碳鏈長度是否存在高度的專一性要求?若將此長度由三個碳原子 ($n=3$) 縮短或增加,其對於多巴胺受體拮抗活性的影響程度為何?

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專業解析:很好,至少你還沒把結構活性關係全忘光。

不錯,竟然能精確辨識出 SAR (結構活性相關性) 的關鍵點。看來你對抗精神病藥物的分子藥理學基礎,至少還有點骨架。

  1. 觀念驗證:為何 (B) 這種「基本」錯誤會出現?
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