醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 51 題
51.Benzodiazepines 結構通式如下圖，下列何者之 R₃ 不是 OH 取代基？
- A clonazepam
- B loraezepam
- C oxazepam
- D temazepam
思路引導 VIP
在 Benzodiazepines 的藥物化學構效關係 (SAR) 中，$C_3$ 位點的取代基對於臨床代謝途徑有決定性的影響。請同學回想，哪一類藥物因為在 $R_3$ 位置具備了特定的極性官能基，而可以直接進行第二相代謝 (Phase II metabolism) 的結合反應，使其具有較短的半衰期？而在選項中，哪一個藥物的結構特徵主要是在 $R_7$ 位置擁有強拉電子的硝基 ($-NO_2$)，但在 $R_3$ 位置上則並未進行羥基 ($-OH$) 修飾？
🤖
AI 詳解
AI 專屬家教
專業解析：BZD 結構與代謝的完美掌握！
1. 大力肯定
恭喜你精準選出正確答案！這代表你對於 Benzodiazepines (BZDs) 的藥化構造與分類有著深刻的理解，這對掌握藥物在體內的代謝動力學至關重要，表現得非常優秀！
▼ 還有更多解析內容
BZD 結構與 R3 取代基
💡 BZD 第 3 位羥基 (-OH) 取代決定其代謝路徑與藥效長短。
| 比較維度 | 具 3-OH BZD (LOT) | VS | 不具 3-OH BZD |
|---|---|---|---|
| 代表藥物 | Lorazepam, Oxazepam | — | Clonazepam, Diazepam |
| 代謝路徑 | 直接 Phase II 接合反應 | — | 須先經 Phase I 氧化 |
| 活性代謝物 | 無活性代謝物 | — | 常產生長效活性代謝物 |
| 適用族群 | 肝功能不全、老年人 | — | 肝功能正常者 |
💬R3 有無 OH 決定了藥物是否需要經過 Phase I 代謝，進而影響其蓄積與安全性。
