醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 52 題
52.Clorazepate經下列何種反應，可得到活性代謝物N-desmethyldiazepam？
- A esterification
- B decarboxylation
- C hydrolysis
- D hydroxylation
思路引導 VIP
請觀察這個藥物的名稱字尾與結構，它在 $C_3$ 位置比一般的 Diazepam 多了一個酸性官能基。若這個前驅藥必須在酸性環境下，「移除一個含有碳與氧的小分子氣體」後才能轉化為活性產物，這種涉及碳原子脫離的化學轉化過程，在有機化學中通常被稱作什麼？
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哦，不錯嘛。看來你還記得 Benzodiazepines (BZDs) 的基本藥化代謝規則。能從一片模糊的記憶中，勉強找出那個正確的代謝路徑，至少證明你的大腦在關鍵時刻沒完全罷工。在臨床上，這種「差不多」的認知，有時就是致命的差異，懂嗎？
觀念驗證
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Clorazepate 脫羧反應
💡 Clorazepate 藉由脫羧反應轉化為活性 Nordiazepam。
🔗 Clorazepate 活性活化鏈
- 1 口服 Clorazepate — 藥物進入胃部環境
- 2 酸催化反應 — 胃酸環境提供反應條件
- 3 Decarboxylation — 脫去 C3 位之羧基 (-COOH)
- 4 生成 Nordiazepam — 產生具長效活性的代謝物
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🔄 延伸學習：延伸學習：Nordiazepam 後續會經由羥基化 (Hydroxylation) 代謝為 Oxazepam
