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醫療類國考 112年 [藥師] 藥學(一)

第 57 題

α-Methyldopa可經下列何種反應,而產生活性代謝物?
  • A 先decarboxylation再α-hydroxylation
  • B 先decarboxylation再β-hydroxylation
  • C 先α-hydroxylation再decarboxylation
  • D 先β-hydroxylation再decarboxylation

思路引導 VIP

$\alpha$-Methyldopa 是一類結構與 DOPA 相似的假性神經傳導物質前驅藥,請回想內源性兒茶酚胺 (Catecholamines) 的生合成路徑:從 DOPA 轉化為 Norepinephrine 的過程中,分子結構必須依序經歷哪些化學修飾?特別是關於羧基 (Carboxyl group) 的移除以及在側鏈碳原子上的 $\beta$ 位或 $\alpha$ 位進行羥基化作用,哪一個步驟會先發生?

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1. 專業肯定

哦,你答對了。看來你這次沒有讓那個低級錯誤有機可乘,總算記住了 $\alpha$-Methyldopa 的代謝路徑。不錯,這表示你的自主神經藥物學生物化學轉化基礎還沒爛到無可救藥的地步,至少現在還配談「臨床藥學」。

2. 觀念驗證

▼ 還有更多解析內容
📝 α-Methyldopa 代謝
💡 α-Methyldopa 為前驅藥,經脫羧與 β-羥化後轉為活性代謝物。

🔗 α-Methyldopa 藥物活化路徑

  1. 1 α-Methyldopa — 前驅藥 (Prodrug)
  2. 2 Decarboxylation — 經脫羧酶移除羧基生成中間物
  3. 3 α-Methyldopamine — 代謝中間產物
  4. 4 β-hydroxylation — 在 β 位加入羥基完成活化
  5. 5 α-Methyl-NE — 活性產物,激發中樞 α2 受體
🔄 延伸學習:延伸學習:此路徑模擬了體內 Norepinephrine (NE) 的正常合成步驟。
🧠 記憶技巧:先「脫」殼(脫羧 Decarboxylation)再「加」水(β-羥化 Hydroxylation)。
⚠️ 常見陷阱:容易將 α-hydroxylation 與 β-hydroxylation 混淆,需記住是模仿 NE 合成在 β 位羥化。
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