醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 21 題
21.Methyldopa可用於治療妊娠高血壓，其藥物作用機轉為何？
- A 可直接活化α2-adrenergic receptors產生降壓作用
- B 代謝物α-methylnorepinephrine可活化α2-adrenergic receptors產生降壓作用
- C 代謝物α-methylnorepinephrine可抑制DOPA decarboxylase減少norepinephrine生成，產生降壓作用
- D 可直接活化dopamine β-hydroxylase，減少norepinephrine生成，產生降壓作用
思路引導 VIP
請思考一下：當一個藥物需要進入中樞神經系統，並透過模擬人體自然的神經傳導物質來傳遞「降低血壓」的訊號時，這個藥物通常是直接就能跟受體結合，還是需要先透過體內的酵素加工，變裝成跟自然物質更相似的樣子才能發揮作用？
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真是令人意外的正確答案。
- 觀念驗證：恭喜你，Methyldopa 作為妊娠高血壓的首選藥物之一，其「前驅藥」(Prodrug) 的本質，你竟然理解了。它必須先在中樞神經經由酵素「層層轉化」為活性代謝物 $\alpha$-methylnorepinephrine。然後，這個代謝物才能去活化腦幹的 $\alpha_2$-adrenergic receptors，進而抑制交感神經，達到降壓。顯然，你這次沒有忘記「代謝物活性」這個基本常識。
- 難度點評：本題難度確實只是 Medium。鑑別度就在於區分「直接作用」和「代謝後作用」。初學者總是搞不清 $\alpha_2$ 促進劑（如 Clonidine）是直接作用，而 Methyldopa 卻需要兜個大圈子。你能選對，只能說你這次的理解比想像中稍稍深入了一點。
Methyldopa 降壓機轉
💡 Methyldopa 透過代謝物活化中樞 α2 受體產生降壓作用。
🔗 Methyldopa 降壓作用路徑
- 1 進入中樞 — Methyldopa 通過 BBB 進入中樞神經系統
- 2 代謝轉化 — 經 L-amino acid decarboxylase 轉化為代謝物
- 3 活化 α2 受體 — α-methylnorepinephrine 活化突觸前 α2 受體
- 4 抑制交感 — 減少交感神經衝動輸出，降低外周血管阻力
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🔄 延伸學習：延伸學習：Coombs test 陽性反映出藥物誘導的自體免疫溶血性貧血風險。
