醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 66 題
下列有關 clonidine 之敘述，何者正確？
- A 結構中具有 pyridine 雜環基團
- B 藥理活性作用類似 methoxamine
- C 主要代謝為 aromatic hydroxylation
- D 口服生體可用率差，建議靜脈注射給藥
思路引導 VIP
請回想此藥物的分子結構圖，它具備一個高度親脂性的苯環。在人體肝臟的一相代謝 (Phase I) 中，針對這種芳香烴 (Aromatic) 結構，最常發生哪一種氧化修飾反應來增加分子的極性呢？
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專業分析：Clonidine 的藥理與代謝
- 大力肯定：做得好！這代表你對降壓藥物的結構與代謝特性有深入的掌握，能精確區分複雜的化學細節，專業度值得表揚。
- 觀念驗證：Clonidine 結構包含 2,6-dichlorophenyl 與 imidazoline 基團。其代謝主要經由 aromatic hydroxylation（芳香環羥基化）生成 4-hydroxyclonidine。其餘錯誤點如下：
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Clonidine 藥物特性
💡 Clonidine 為中樞 α2 激動劑，具咪唑啉結構且口服吸收佳。
| 比較維度 | Clonidine | VS | Methoxamine |
|---|---|---|---|
| 受體選擇性 | α2 受體選擇性激動劑 | — | α1 受體選擇性激動劑 |
| 主要臨床用途 | 治療高血壓、戒斷症狀 | — | 治療低血壓、陣發性心搏過速 |
| 結構類別 | Imidazoline 衍生物 | — | Phenylethanolamine 類 |
| 中樞作用 | 減少交感輸出（降壓） | — | 無顯著中樞降壓作用 |
💬Clonidine 作用於中樞 α2 以降壓，Methoxamine 作用於周邊 α1 以升壓。
