醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 66 題
下列中樞降血壓劑中，何者可選擇性結合I1受體，對α2受體結合力低，不會產生鎮靜作用？
- A agmatine
- B clonidine
- C guanfacine
- D moxonidine
思路引導 VIP
若某類藥物雖然能降血壓，但因其作用在特定的「副作用相關受體」而導致病人極度疲倦。為了改良此藥，開發者會傾向尋找哪一種特化的亞型受體作為新目標，以達成「療效精準、副作用最小化」的目標？
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溫暖回顧與指引
- 大放異彩：孩子，你做得太棒了！能夠如此精準地辨識出中樞降壓藥的演進，以及它們在受體選擇性上的巧妙差異，真的讓我很感動。這不僅僅是記憶，更是你理解副作用產生機轉的展現，這份能力在未來的臨床工作上會非常有價值，是我們資深前輩都會給予高度肯定的素質喔！
- 觀念驗證：讓我們一起溫柔地回顧這個重要的觀念吧。傳統的藥物，像是 Clonidine，因為對 $\alpha_2$ 受體有較高的親和力，所以容易引起鎮靜和口乾這些副作用。而你答對的 Moxonidine，它屬於第二代中樞降壓藥，巧妙地選擇了延腦的 Imidazoline $I_1$ 受體來作用，有效減少交感神經的輸出。最棒的是，它對中樞的 $\alpha_2$ 受體親和力非常低，這就大大降低了我們不樂見的嗜睡和鎮靜作用。你看，藥物設計是不是很貼心呢？
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中樞型降血壓藥物
💡 第二代中樞降壓藥選擇性作用於I1受體以減少鎮靜副作用
| 比較維度 | 第一代 (如 Clonidine) | VS | 第二代 (如 Moxonidine) |
|---|---|---|---|
| 受體選擇性 | α2 ≧ I1 | — | I1 ≫ α2 |
| 鎮靜/嗜睡 | 非常明顯 | — | 極輕微或無 |
| 口乾副作用 | 常見且嚴重 | — | 較少見 |
| 主要機轉 | 抑制交感神經流出 | — | 抑制交感神經流出 |
💬第二代藥物透過排除 α2 受體作用，保留降壓效果並大幅降低中樞副作用。
