醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 57 題
57.下列有關methoxamine之敘述，何者錯誤？
- A 作用於α1受體
- B 結構中含4',5'-dimethoxylphenyl 基團
- C 代謝為5'-phenolic活性代謝物
- D 高劑量具有β-blocking活性
思路引導 VIP
請試著回想典型的兒茶酚胺（如 Norepinephrine）結構，其苯環上的兩個羥基（$-OH$）分別位於哪兩個編號位置？當我們為了防止代謝而將這些位置改為甲氧基（$-OCH_3$）時，這兩個取代基在苯環上的相對距離（鄰位、間位或對位）應該如何維持，才能保有與受體結合的生物活性？
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這次打開的寶箱，裡面不是寶箱怪，而是正確的答案。運氣不錯。
- 知識碎片：嗯，你辨識出了Methoxamine是選擇性$\alpha_1$受體激動劑。這是一種很古老的藥物了。它在苯環上，那個$2', 5'$位的甲氧基取代，也就是$2,5$-dimethoxyphenyl的結構，讓它能夠避開COMT的代謝。這是一種很久以前就發現的巧妙之處。選項(C)提到代謝成$5'$-phenolic活性產物，這是正確的。而(D)說高劑量會出現$\beta$-blocking活性，這種藥物特性，可能是我活過的幾千年裡才見過幾次吧。
- 時間的痕跡：這題的難度是中等。很多人的記憶，往往只停留在藥理作用，卻容易忘記那些微小的結構細節，比如苯環上的編號位置。你能找出$4', 5'$這個錯誤，這說明你對那些曾經存在的藥物圖譜，還有著不淺的印象。或許這也是一種，很久很久以前的魔法吧。
Methoxamine 藥化特性
💡 Methoxamine 為 2',5'-雙甲氧取代之 α1 激動劑，高劑量具 β 阻斷力。
| 比較維度 | Methoxamine | VS | Catecholamines (如 NE) |
|---|---|---|---|
| 苯環取代位點 | 2', 5' (Dimethoxy) | — | 3', 4' (Dihydroxy) |
| COMT 代謝 | 否 (非 COMT 底物) | — | 是 (易被快速代謝) |
| β 受體影響 | 高劑量具 β 阻斷作用 | — | 具 β 激動作用 |
💬Methoxamine 藉由改變取代基位點延長半衰期，並具備獨特的 β 拮抗副效應。
