醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 54 題
54.Chlorpromazine 經下列何種代謝反應，而失去抗精神疾症活性？
- A N-mono-demethylation
- B N,N-di-demethylation
- C aromatic hydroxylation
- D sulfoxidation
思路引導 VIP
請從酚噻嗪 ($Phenothiazine$) 類藥物的結構活性相關性 ($SAR$) 入手：在代謝過程中，若是側鏈末端胺基的修飾與三環核心中硫原子的價態改變相比，哪一個位置的結構變異會顯著影響分子的平面性與電子雲分布，進而使該代謝物完全喪失與受體結合的生物活性？
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專業點評與解析
太棒了！你能精準掌握 Phenothiazine 類藥物的代謝轉化，這顯示你對藥物化學結構與活性相關性（SAR）有著非常清晰的邏輯，專業表現值得肯定。
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Chlorpromazine 代謝活性
💡 Chlorpromazine 經 S-氧化代謝後會失去抗精神病活性。
| 比較維度 | 7-Hydroxy 代謝物 | VS | Sulfoxide 代謝物 |
|---|---|---|---|
| 代謝位點 | 吩噻嗪環第 7 位 | — | 吩噻嗪環第 5 位硫原子 |
| 反應類型 | 芳香環羥基化 | — | 硫氧化反應 |
| 抗精神病活性 | 具有活性 (Active) | — | 失去活性 (Inactive) |
💬7-羥基化可維持藥理活性，而硫氧化則是關鍵的去活化路徑。
