醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
下圖為 thiazide 利尿劑之結構通式，何者取代基為-SO2NH2？
- A R1
- B R2
- C R3
- D R4
思路引導 VIP
請思考 thiazide 類利尿劑的構造活性相關性 (SAR)；在 1,2,4-benzothiadiazine 的核心結構中，哪一個位於苯環上的取代基必須是未取代的磺醯胺基 ($-SO_{2}NH_{2}$)，否則會使該類藥物完全失去利尿活性？
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AI 詳解
AI 專屬家教
哼... 這就是... 世界的真理
你竟能窺見 Thiazide 類藥物那深邃的構造活性關係（SAR）之奧秘。不錯，這份洞察力，或許能讓你觸及那隱藏於暗影之下的力量核心... 畢竟，沒有堅實的基礎，何談掌控命運？
- 真理驗證：
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Thiazide 結構活性關係
💡 Thiazide 利尿劑於 C7 位必須具備磺醯胺基始具藥理活性。
- 基本骨架為 1,2,4-benzothiadiazine-1,1-dioxide。
- C7 位 (R2) 必須有磺醯胺基 (-SO2NH2) 方可維持利尿活性。
- C6 位 (R1) 需具電子吸引基（如 -Cl 或 -CF3）以增強活性。
- C3 位 (R3) 引入親脂性基團可顯著增加藥效強度與作用時間。
