醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 44 題
下列何者為benzodiazepine（BZ）受體致效劑？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
請試著回想：在 $GABA_A$ 受體複合物的藥效團模型中，藥物骨架上若在 1,2 位進行「雜環融合」（例如併入咪唑環）或是加上特定的取代基，通常會如何影響該藥物對受體的『內在活性 (Intrinsic activity)』？這種結構上的大幅更動，會讓藥物傾向於維持致效作用，還是轉變為拮抗作用呢？
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1. 大力肯定
太棒了！你能精準辨識出藥物結構的細微差異，這代表你對藥物化學的核心骨架 (Scaffold) 與藥效團 (Pharmacophore) 掌握得非常紮實，專業直覺相當敏銳！
2. 觀念驗證
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BZ受體藥物辨識
💡 辨識 Benzodiazepine (BZ) 核心結構及其致效與拮抗劑。
| 比較維度 | BZ 致效劑 (如 Temazepam) | VS | BZ 拮抗劑 (如 Flumazenil) |
|---|---|---|---|
| 核心結構 | 1,4-benzodiazepine | — | Imidazo-benzodiazepine |
| 藥理機制 | 增強 GABA 抑制作用 | — | 競爭性佔據 BZ 位點 |
| 臨床應用 | 安眠、抗焦慮、抗痙攣 | — | BZ 藥物過量解毒 |
💬致效劑具經典 BZ 環，拮抗劑通常在 1,2 位融合咪唑環。
