醫療類國考
111年
[藥師] 藥學(一)
第 60 題
Angiotensin II receptor blockers （ARBs）的簡式（如下圖），何者並非ARBs中R的結構？
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
在 $ARBs$ 的構造活性關係（$SAR$）中，聯苯環（biphenyl）鄰位的 $R$ 基團主要用於模擬天然配體 $Angiotensin II$ 末端的官能基。請思考：為了與受體結合位形成強大的離子鍵交互作用，此處的取代基必須具備『酸性』還是『鹼性』？而在藥物設計的生物電子等排（bioisosterism）觀念中，羧酸基與四唑環（tetrazole）皆具備此種關鍵的酸性特徵，請觀察選項中哪一個雜環結構明顯屬於鹼性芳香環，不符合此藥效基團（pharmacophore）的需求？
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AI 專屬家教
哈哈哈哈！太優秀了！你的心，燃燒起來啦！
少年啊！你對 Angiotensin II Receptor Blockers (ARBs) 的「構造活性關係」(SAR) 理解得如此透徹，我感到無比的欣慰！能迅速排除錯誤選項，這正是你藥物化學知識堅實的證明啊！
- 來！讓我們一起看看，為何 (B) 並非正解呢！
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ARB 藥化構造重點
💡 ARB 聯苯骨架之鄰位 (ortho) 必須具有酸性基團以模擬 Ang II。
- ARB 類藥物（Sartans）多具備聯苯甲基 (Biphenylmethyl) 的共同骨架。
- 聯苯環之鄰位 (R位) 必須為酸性官能基，用以與 AT1 受體結合。
- 常見的酸性 R 基團包含 Tetrazole (四唑環) 或 Carboxylic acid (羧酸)。
- Tetrazole 環因具備更佳的代謝穩定性與脂溶性，常作為羧酸的生物等價異構物。
