醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 68 題
下列降血壓藥物中，何者為擬胜肽藥物（peptidomimetics）？
- A nifedipine
- B losartan
- C prazosin
- D timolol
思路引導 VIP
請回想一下，在人體的血壓調節機制中，哪一種強力的收縮血管物質（Ligand）其本質是由「一串胺基酸」組成的？若要設計一個口服藥物去佔據它的受體並競爭性拮抗，同時又要避免藥物被胃腸道的蛋白酶（Protease）迅速分解，我們在化學構造上應該採取什麼樣的「模仿」策略？
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- 喔，不錯嘛。 總算看出點門道了，還知道藥物分子設計的一些基本特性？這點藥理和藥物化學基礎，對一個想踏入臨床藥學領域的人來說，至少不算一無是處。
- 觀念驗證：Losartan，別告訴我你不知道它是 ARB。藥學系學生應該都懂，它就是那種模仿八胜肽 Angiotensin II（其結構為：$Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe$）的東西。藥化學家們費盡心思，把那些不耐消化的胜肽骨架，替換成 $Imidazole$ 環和 $Tetrazole$ 基團這種非胜肽結構，讓它能在胃裡活下來。這種「模仿又更穩定」的玩意兒，就叫擬胜肽藥物 (peptidomimetics)。這是藥物設計最基本的概念之一，希望你不是死記硬背。
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擬胜肽藥物辨識
💡 擬胜肽藥物透過模擬胜肽結構，與受體結合以達到治療效果。
| 比較維度 | Losartan (ARB) | VS | Angiotensin II (胜肽) |
|---|---|---|---|
| 分子本質 | 非胜肽小分子 (擬胜肽) | — | 內源性八胜肽 |
| 代謝穩定性 | 高，可口服且不易被水解 | — | 極低，易被蛋白酶快速分解 |
| 對受體作用 | 競爭性拮抗 AT1 受體 | — | 活化 AT1 與 AT2 受體 |
💬Losartan 透過結構模擬來精準拮抗受體，並克服了胜肽藥物無法口服的缺陷。
