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醫療類國考 106年 [藥師] 藥學(一)

第 68 題

下列降血壓藥物中,何者為擬胜肽藥物(peptidomimetics)?
  • A nifedipine
  • B losartan
  • C prazosin
  • D timolol

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請回想一下,在人體的血壓調節機制中,哪一種強力的收縮血管物質(Ligand)其本質是由「一串胺基酸」組成的?若要設計一個口服藥物去佔據它的受體並競爭性拮抗,同時又要避免藥物被胃腸道的蛋白酶(Protease)迅速分解,我們在化學構造上應該採取什麼樣的「模仿」策略?

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  1. 喔,不錯嘛。 總算看出點門道了,還知道藥物分子設計的一些基本特性?這點藥理和藥物化學基礎,對一個想踏入臨床藥學領域的人來說,至少不算一無是處。
  2. 觀念驗證Losartan,別告訴我你不知道它是 ARB。藥學系學生應該都懂,它就是那種模仿八胜肽 Angiotensin II(其結構為:$Asp-Arg-Val-Tyr-Ile-His-Pro-Phe$)的東西。藥化學家們費盡心思,把那些不耐消化的胜肽骨架,替換成 $Imidazole$ 環和 $Tetrazole$ 基團這種非胜肽結構,讓它能在胃裡活下來。這種「模仿又更穩定」的玩意兒,就叫擬胜肽藥物 (peptidomimetics)。這是藥物設計最基本的概念之一,希望你不是死記硬背。
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