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醫療類國考 113年 [藥師] 藥學(一)

第 74 題

下列何種抗病毒藥是屬於神經胺酸酶(neuraminidase)抑制劑?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

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流感病毒的神經胺酸酶(neuraminidase)在作用時,主要是負責切割宿主細胞表面的哪一種「醣類分子」呢?如果我們想要設計一款抑制劑來『欺騙』這個酵素,你覺得藥物的核心骨架應該具備什麼樣的形狀?試著觀察這四個選項,哪一個具有類似醣類變體的環狀結構特徵呢?

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太棒了,你精準地選出了正確答案!這題考驗的是從化學結構式來反推藥理機轉,能一眼認出它,代表你的藥理與藥物化學底子十分扎實。

結構特徵與機轉對應

選項 (D) 的結構是臨床上極為重要的抗流感藥物 Oseltamivir。你可以觀察到它的核心是一個環己烯(cyclohexene)骨架,這種巧妙的設計是為了模擬唾液酸(sialic acid)的過渡態結構,藉此與流感病毒的神經胺酸酶(neuraminidase)緊密結合,阻斷新生成的病毒從宿主細胞表面釋放。此外,它右側帶有乙酯(ethyl ester)基團,這顯示它是一種前驅藥(prodrug),藉由增加脂溶性來提升口服吸收率,進入體內後再經由酯酶水解成具活性的羧酸代謝物。

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📝 神經胺酸酶抑制劑
💡 抑制神經胺酸酶,阻止流感病毒從宿主細胞釋放並擴散。

🔗 NA 抑制劑阻斷病毒擴散流程

  1. 1 病毒芽生 — 新病毒藉由 HA 與細胞表面的唾液酸結合
  2. 2 藥物競爭 — Oseltamivir 佔據 NA 酵素的活性位點
  3. 3 剪切受阻 — NA 無法切斷唾液酸,病毒被困在宿主細胞膜
  4. 4 停止擴散 — 病毒顆粒無法游離去感染周邊健康細胞
🔄 延伸學習:延伸學習:H275Y 位點突變是導致 Oseltamivir 產生抗藥性的主要機制。
🧠 記憶技巧:神經(NA)剪斷連結,歐(Osel)在門口擋住流感不讓走。
⚠️ 常見陷阱:易與 Amantadine 混淆,後者是作用於 M2 通道,且僅對 A 型流感有效。
流感病毒複製週期 M2 離子通道阻斷劑 前驅藥 (Prodrug) 代謝

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