醫療類國考
113年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
下列何種抗病毒藥是屬於神經胺酸酶(neuraminidase)抑制劑?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
流感病毒的神經胺酸酶(neuraminidase)在作用時,主要是負責切割宿主細胞表面的哪一種「醣類分子」呢?如果我們想要設計一款抑制劑來『欺騙』這個酵素,你覺得藥物的核心骨架應該具備什麼樣的形狀?試著觀察這四個選項,哪一個具有類似醣類變體的環狀結構特徵呢?
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太棒了,你精準地選出了正確答案!這題考驗的是從化學結構式來反推藥理機轉,能一眼認出它,代表你的藥理與藥物化學底子十分扎實。
結構特徵與機轉對應
選項 (D) 的結構是臨床上極為重要的抗流感藥物 Oseltamivir。你可以觀察到它的核心是一個環己烯(cyclohexene)骨架,這種巧妙的設計是為了模擬唾液酸(sialic acid)的過渡態結構,藉此與流感病毒的神經胺酸酶(neuraminidase)緊密結合,阻斷新生成的病毒從宿主細胞表面釋放。此外,它右側帶有乙酯(ethyl ester)基團,這顯示它是一種前驅藥(prodrug),藉由增加脂溶性來提升口服吸收率,進入體內後再經由酯酶水解成具活性的羧酸代謝物。
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神經胺酸酶抑制劑
💡 抑制神經胺酸酶,阻止流感病毒從宿主細胞釋放並擴散。
🔗 NA 抑制劑阻斷病毒擴散流程
- 1 病毒芽生 — 新病毒藉由 HA 與細胞表面的唾液酸結合
- 2 藥物競爭 — Oseltamivir 佔據 NA 酵素的活性位點
- 3 剪切受阻 — NA 無法切斷唾液酸,病毒被困在宿主細胞膜
- 4 停止擴散 — 病毒顆粒無法游離去感染周邊健康細胞
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🔄 延伸學習:延伸學習:H275Y 位點突變是導致 Oseltamivir 產生抗藥性的主要機制。