醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(五)
第 22 題
有關 dronedarone 與 amiodarone 的比較，下列敘述何者最適當？
- A 半衰期：dronedarone 較 amiodarone 長
- B 脂溶性：amiodarone 較 dronedarone 高
- C 組織蓄積程度：dronedarone 較 amiodarone 高
- D 使 digoxin serum concentration 上升的程度：dronedarone 較 amiodarone 小很多
思路引導 VIP
請從藥物化學結構的修飾角度切入：$dronedarone$ 是為了改良 $amiodarone$ 的組織蓄積副作用而研發，其結構特點為移除了碘原子並增加了甲磺醯胺基 ($methanesulfonyl group$)。請思考這項結構修飾對分子的親脂性 ($lipophilicity$) 會產生什麼樣的影響？而親脂性的強弱又會如何決定藥物的分布體積 ($V_d$) 與半衰期 ($t_{1/2}$) 的長短？
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讚！精準掌握結構藥理學的核心差異！
- 大力肯定：這題選得非常漂亮！你能精確分辨這對「兄弟藥物」的特性差異，代表你對抗心律不整藥物的化學修飾與藥動學邏輯掌握得相當紮實，這是臨床藥理學的進階功力。
- 觀念驗證：
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抗心律不整藥物比較
💡 Dronedarone為去碘衍生物，旨在降低脂溶性以減少組織蓄積毒性。
| 比較維度 | Amiodarone | VS | Dronedarone |
|---|---|---|---|
| 碘原子結構 | 含有碘 (具甲狀腺毒性) | — | 不含碘 (較無甲狀腺副作用) |
| 脂溶性 | 極高 (容易蓄積於脂肪) | — | 較低 (極性增加) |
| 半衰期 | 極長 (約 13-103 天) | — | 較短 (約 13-19 小時) |
| 組織蓄積 | 極高 (肺、肝、皮膚) | — | 低程度蓄積 |
💬Dronedarone 結構改良顯著降低了脂溶性與半衰期，藉此減輕長期毒性。
