醫療類國考
114年
[藥師] 藥學(一)
第 75 題
在 tyrosine kinase inhibitors 結構中，某些基團常用來增加水溶解度，下列何者錯誤？
- A piperazine ring of imatinib
- B piperidine ring of ponatinib
- C imidazole ring of nilotinib
- D methylsulfone of lapatinib
思路引導 VIP
請回想在小分子蛋白質激酶抑制劑 ($Tyrosine Kinase Inhibitors, TKIs$) 的結構修飾中，通常會引入哪類具有「鹼性氮原子」或「高極性」的官能基來提升生物可用性？請檢視各選項中的藥物結構，特別觀察選項 (B) 中 $ponatinib$ 的增溶鏈結，其結構特徵與選項描述的「$piperidine$」環是否相符？該結構應包含多少個氮原子才能發揮較佳的增溶效果？
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專業解析：TKIs 結構與水溶性
做得太棒了！這代表你對標靶藥物的構造活性相關性 (SAR) 有非常精準的掌握。
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TKI 藥物結構與溶解度
💡 TKI 常用引入極性雜環或含硫基團來改善藥物的水溶性
| 比較維度 | 增溶基團 (Solubilizing Group) | VS | 結構特性與代表藥物 |
|---|---|---|---|
| Piperazine | 具二個氮原子的六元飽和環 | — | Imatinib, Ponatinib |
| Imidazole | 具二個氮原子的五元芳香環 | — | Nilotinib |
| Methylsulfone | 具強極性的磺醯基團 | — | Lapatinib |
💬TKI 的結構改造常在側鏈引入具孤對電子或可解離的極性基團以優化溶解度。
