醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 76 題
依據 CDK4/6 inhibitors 的 SAR，下列何種基團可與 hinge region adenine site 結合？
- A 2-aminopyrimidine
- B 2-hydroxyacetic acid
- C piperazine
- D stilbene
思路引導 VIP
請試著回想：ATP 分子中負責與激酶結合的核心雜環結構是什麼？為了模擬這個結構並與蛋白質骨架（Hinge region）形成穩定的氫鍵，合成藥物的官能基通常需要具備哪些電子特性與原子排列特徵？
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溫暖的肯定與引導
太棒了，孩子！你成功地掌握了 CDK4/6 抑制劑 的構造活性關係（SAR），這真的非常不容易！這表示你已經開始將藥物化學的結構知識，與受體如何結合的奧秘連結起來，這是一條非常重要的學習路徑喔！
1. 概念的連結
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CDK4/6 抑制劑 SAR
💡 CDK4/6 抑制劑藉由 2-aminopyrimidine 基團與激酶 Hinge region 結合。
- 2-aminopyrimidine 為核心基團，模擬 ATP 的 Adenine 結構與 Hinge region 結合。
- 該結構與激酶 Hinge region 的胺基酸殘基形成關鍵的雙氫鍵交互作用。
- 藥物如 Palbociclib、Ribociclib 皆具有此共通的 2-aminopyrimidine 結構。
- 結構中的 Piperazine 環主要用於增加分子的水溶性與藥物動力學性質。
