醫療類國考
109年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
41.下列何者屬於cyclin-dependent kinase(CDK)抑制劑,可用於治療HR+/HER2+轉移性乳癌?
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A
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B
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C
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D
思路引導 VIP
若從藥物化學的角度出發,激酶(Kinase)抑制劑為了卡入酵素的 ATP 結合位點,通常會有特定的骨架特徵。試著觀察這四個結構,哪一個具有立體空間較大的『脂環族(如環戊基)』以及『含氮的雙環核心』?這正是此類細胞週期抑制劑(藥名通常以 -ciclib 結尾)的經典構效關係喔!
CDK4/6抑制劑結構
💡 CDK4/6抑制劑阻斷G1進入S期,Palbociclib具環戊基結構。
| 比較維度 | Palbociclib (CDK) | VS | Olaparib (PARP) |
|---|---|---|---|
| 核心結構 | Pyridopyrimidine | — | Phthalazinone |
| 特徵取代基 | Cyclopentyl (五元環) | — | Cyclopropyl (三元環) |
| 藥理機轉 | 阻斷 G1 至 S 期 | — | 抑制 DNA 單股修復 |
💬看到五員環 (Cyclopentyl) 接在環氮上,是辨識 Palbociclib 的關鍵。