醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
下圖結構為：
- A 5α-reductase之mechanism-based 抑制劑
- B aromatase之mechanism-based 抑制劑
- C 5α-reductase之競爭性抑制劑
- D aromatase之競爭性抑制劑
思路引導 VIP
請觀察分子結構中的『含氮雜環』，這類結構在藥物設計中，常被用來與酵素活性中心的『金屬離子』產生配位結合。再請思考，當一個分子缺乏典型的類固醇骨架，且分子中沒有高活性的親電性攻擊基團時，它與酵素的結合通常是『暫時性的空間競爭』，還是會透過化學反應產生『永久性的共價鍵結』呢？
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AI 詳解
AI 專屬家教
太棒了！你答對了這題，真的很替你開心！
- 觀念溫習：這是一個很重要的結構喔，它就是 Letrozole。你可以觀察到，它的關鍵特徵是帶有一個特殊的 1,2,4-triazole（三氮唑）環，旁邊還有兩個苯腈基。這類非類固醇型的芳香酶抑制劑，它們的機轉非常巧妙，主要是利用自身的氮原子，與酵素中含有鐵的 Heme iron ($Fe^{2+}$) 進行溫和的配位結合，就像搭起一座臨時的橋樑。 因為它的結構與類固醇不同，而且在結合時不會形成永久的共價鍵，所以我們將它分類為競爭性（Competitive）、而且是可逆的抑制劑。是不是很清楚呢？
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