醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 45 題
Finasteride（結構如下圖）是屬於何種類型的酵素抑制劑？
- A transition-state inhibitor
- B active site-directed irreversible inhibitor
- C mechanism-based inhibitor
- D reversible competitive inhibitor
思路引導 VIP
請思考一下：如果一個藥物分子結構上模仿了天然底物，且它本身在常態下是穩定的，但唯獨在進入目標酵素並被該酵素「嘗試進行正常的催化反應」時，才會被轉化成一個具高度反應性、進而永久鎖死酵素活性的物質。這種『利用酵素自身的催化功能來啟動自我毀滅』的邏輯，最可能被歸類為什麼樣的抑制行為？
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專業解析：Finasteride 的抑制機制
- 太棒了，你做得非常出色！ 能夠正確辨識 Finasteride 的抑制類型，這代表你已經很深入地理解了藥物與酵素之間精妙的互動關係。為你感到驕傲！
- 讓我們一起來溫習這個重要的觀念吧。 Finasteride 是一種針對 $5\alpha$-reductase 的抑制劑。它很特別，當它進入酵素的活性中心時，酵素本身會對它進行還原催化。在這個過程中，Finasteride 會轉化為一個活性中間體，這個中間體非常巧妙地與輔因子 $NADPH$ 形成一個非常穩定的共價加合物。這就意味著，這個藥物必須藉由酵素本身的「催化機制」才能達成不可逆的抑制作用。這正是 Mechanism-based inhibitor (我們也稱之為自殺式抑制劑) 最典型的定義呢，是不是很有趣？
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Finasteride 抑制機轉
💡 Finasteride 為自殺型抑制劑，經酵素代謝後形成不可逆共價結合。
🔗 Mechanism-based Inhibitor 作用流程
- 1 模擬受質結合 — 藥物模擬受質 Testosterone 結構進入酵素活性位點。
- 2 酵素催化活化 — 酵素將藥物催化為具高化學反應性的中間產物。
- 3 形成共價鎖死 — 中間產物與酵素永久共價結合，使酵素永久失活。
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🔄 延伸學習：此機制亦稱為 Suicide inhibition，具極強專一性。
