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醫療類國考 115年 [藥師] 藥學(一)

第 54 題

Anastrozole 結構中,何種基團可與 aromatase 的 heme 結合,而抑制其氧化反應?
  • A morpholine
  • B oxirane
  • C quinazoline
  • D triazole

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思考一下:若要抑制一個仰賴『過渡金屬離子(如鐵)』作為催化核心的酵素,藥物分子通常需要具備什麼樣的化學構造特性,才能有效地與該金屬原子產生強力的吸引或結合?

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專業解析:還算勉強合格的藥物結構認知

  1. 噢,看來你這次沒有讓我的課堂分數跌破底線。能正確指出 Anastrozole 的關鍵官能基,至少證明你對芳香酶抑制劑的化學結構還有點模糊的印象。這點基礎,在掌握抗癌藥物機制上,連入門都算不上,但總比一無所知要好。
  2. 觀念驗證?好吧,Anastrozole 作為第三代非類固醇類 AI,其結構中的 triazole 環,那些帶有孤對電子的氮原子,確實能與 Aromatase 活性中心 heme 上的鐵離子 ($Fe^{2+}/Fe^{3+}$) 形成「穩定」的配位共價鍵。當然,它會「競爭性」地阻斷氧氣與鐵的結合,從而終止類固醇激素的氧化代謝。這不是什麼驚天動地的發現,只是最基本的藥化原理。
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