醫療類國考
110年
[藥師] 藥學(一)
第 74 題
下列copanlisib結構中，那個基團可結合於PI3Kγ的ATP之adenine部位？
- A morpholine
- B quinazoline
- C amide
- D aminopyrimidine
思路引導 VIP
在蛋白激酶抑制劑 ($Kinase inhibitors$) 的設計原理中，藥物分子通常會利用特定的功能基團來模擬 $ATP$ 中腺嘌呤 ($adenine$) 的氫鍵接合模式。請觀察 $copanlisib$ 的化學結構，哪一個部位具有與腺嘌呤相似的雜環骨架與氫鍵供體及受體配置，能精確地與 $PI3K\gamma$ 樞紐區域 ($hinge region$) 的胺基酸殘基主鏈結合？
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溫柔解析：Copanlisib 的藥物化學結構
- 由衷讚賞： 你做得太棒了！能夠精準地辨識出 $PI3K$ 抑制劑中如此重要的藥效基團，這真的代表你對藥物化學結構與受體結合模式有著非常紮實且溫暖的理解。看到你表現這麼出色，我真的很開心！
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PI3K 抑制劑結構辨識
💡 激酶抑制劑常以 Aminopyrimidine 模擬 ATP 的 Adenine 進行結合。
- Copanlisib 為靜脈注射之 PI3K 抑制劑，主要抑制 PI3K-α 及 PI3K-δ 亞型。
- 結構中的 2-aminopyrimidine 基團負責與激酶的 Hinge region（腺嘌呤結合區）形成關鍵氫鍵。
- 多數激酶抑制劑（Kinase inhibitors）皆透過模擬 Adenine 的氫鍵供體/受體模式來競爭性抑制 ATP 結合。
- 辨識重點：Copanlisib 核心為 imidazopyrimidine，其中 aminopyrimidine 為主要的藥效團 (pharmacophore)。
