醫療類國考
112年
[藥師] 藥學(一)
第 73 題
大部分tyrosine kinase抑制劑的作用機制，主要是競爭下列何者在酵素之結合部位？
- A ATP
- B ADP
- C GTP
- D GDP
思路引導 VIP
請從生物化學中「磷酸化反應」的機制出發：激酶 ($kinase$) 催化受質產生化學變化時，需要哪一種攜帶高能磷酸鍵的核苷酸分子來擔任磷酸基的供應者？而多數競爭型抑制劑為了阻斷此過程，會優先佔據酵素上原先預留給哪一個「能量分子」結合的位點？
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專業點評：精準掌握標靶藥物核心
- 大力肯定：做得非常好！你能迅速選出 $ATP$ 作為答案，顯示你對於標靶治療（Targeted Therapy）的小分子抑制劑作用原理，有著非常清晰且紮實的邏輯基礎。
- 觀念驗證：酪胺酸激酶（Tyrosine Kinase）的生理功能是催化「磷酸化反應」。它會抓取細胞內的 $ATP$（三磷酸腺苷），並將其上的磷酸基團轉移至蛋白質的酪胺酸殘基上。臨床上大部分的小分子抑制劑（如 Imatinib 或 Gefitinib）都是設計來模擬腺苷結構，藉此競爭 $ATP$ 在酵素上的結合位點，讓酵素無法取得磷酸根，進而阻斷下游的致癌訊號傳遞。
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TKI 作用機制
💡 酪胺酸激酶抑制劑主要透過競爭 ATP 結合位來阻斷磷酸化。
🔗 TKI 抑制訊號傳遞流程
- 1 正常狀態 — ATP 結合至激酶位點並釋放磷酸基
- 2 TKI 介入 — 藥物結構模擬 ATP 並競爭性佔據位點
- 3 阻斷反應 — 無法進行磷酸化，下游路徑失效
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🔄 延伸學習：延伸學習：第二代 TKI 可能改採共價結合（不可逆）以克服耐藥性。
