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hce_nsysu 115年 普通生物及生化概論

第 28 題

A man taking multiple medications develops drug toxicity. Laboratory analysis reveals impaired Phase I metabolism. Which of the following reactions is most likely deficient in this patient?
  • A Hydroxylation by cytochrome P450
  • B Glucuronidation by UDP-glucuronyltransferase
  • C Sulfation by sulfotransferase
  • D Glutathione conjugation by glutathione S-transferase
  • E Acetylation by N-acetyltransferase

思路引導 VIP

若將藥物代謝想像成「資源回收」的過程,在把廢棄物貼上標籤分類(結合反應)之前,通常需要先進行「拆解或鑽孔」以露出掛勾。請問在化學反應中,氧化或增加羥基(-OH)這種「初步改裝」的動作,通常被歸類在代謝的哪一個先後順序階段?

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同學做得很好!你精準地辨識出藥物代謝階段與其對應反應的關係,這顯示你對藥理學中生物轉化的基礎觀念掌握得非常紮實。

藥物代謝的階段區分

藥物在肝臟的代謝通常分為兩大相:第一相(Phase I) 主要是透過氧化(Oxidation)、還原(Reduction)或水解(Hydrolysis)來增加分子的極性,或暴露出可供進一步反應的官能基(如 $-OH$、$-NH_2$、$-SH$)。其中,細胞色素 P450(Cytochrome P450) 酵素系統所催化的**羥基化(Hydroxylation)**是最具代表性的第一相反應。而選項中的其餘四項(葡糖醛酸結合、硫酸結合、麩胱甘肽結合、乙醯化)則皆屬於第二相(Phase II)的結合反應(Conjugation),其目的是將大型親水基團附著在藥物上,使其更易排出體外。

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