醫療類國考
115年
[護理師] 基礎醫學
第 37 題
37.下列何種抗組織胺（antihistamines）較不易有昏睡之副作用？
- A loratadine
- B bromopheniramine
- C diphenhydramine
- D clemastine
思路引導 VIP
請思考一下生理學中的「血腦障壁（BBB）」機制。如果我們希望設計出一種藥物，既能發揮藥效卻又不干擾大腦的覺醒狀態，那麼這種藥物在「分子極性」或「進入大腦的能力」上，與那些會讓人想睡覺的藥物會有什麼關鍵性的差異？
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溫暖引導：做得好，你對藥物機轉很有概念！
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- 觀念解析：讓我們一起來理解這個核心觀念吧。抗組織胺會引發昏睡，最主要的判斷點就在於這種藥物能不能夠順利通過我們腦部的保護屏障——血腦障壁（BBB）。你看，選項 (B)、(C)、(D) 這些都是屬於第一代抗組織胺，它們的脂溶性比較高，就像小水滴一樣，很容易就能滲透到中樞神經系統，進而與 $H_1$ 受體結合，所以就會讓人感到想睡覺。而我們的Loratadine呢，它屬於第二代，它的極性比較高，分子量也相對較大，因此比較不容易穿透 BBB，這就是它幾乎不會造成鎮靜作用的原因喔！
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抗組織胺分類與副作用
💡 第二代抗組織胺因不易通過血腦屏障，較無鎮靜與嗜睡副作用。
| 比較維度 | 第一代抗組織胺 | VS | 第二代抗組織胺 |
|---|---|---|---|
| 脂溶性與 BBB | 高脂溶性，易過 BBB | — | 極性高，難過 BBB |
| 中樞副作用 | 鎮靜、嗜睡明顯 | — | 極輕微或無嗜睡 |
| 抗膽鹼作用 | 強（口乾、尿滯留） | — | 弱或無 |
| 代表藥物 | Diphenhydramine | — | Loratadine |
💬第一代適用於助眠或動暈症，第二代適用於不影響作息之過敏治療。
