醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 56 題
下列有關 baclofen 之敘述，何者錯誤？
- A 具有與 GABA 類似之結構
- B S-enantiomer 具有較高活性
- C 具肌肉鬆弛作用
- D 口服吸收快速
思路引導 VIP
當我們探討作用於中樞神經受體的藥物時，分子的「空間三維結構」對於受體結合力有何影響？若一個藥物具有手性中心，其對映異構物之間在藥理活性上通常會呈現怎樣的關係？
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恭喜你精準命中答案！Baclofen 是一種中樞性肌肉鬆弛劑（centrally acting muscle relaxant），結構上為 $\gamma$-**氨基丁酸（$\gamma$-aminobutyric acid, GABA）的對氯苯基衍生物。這題觀念驗證的關鍵在於對藥物立體化學（stereochemistry）的掌握：Baclofen 真正發揮高活性（作為 $\text{GABA}_\text{B}$ 受體促效劑）的是 (R)-對映異構物（(R)-enantiomer），而非 (S)-型，因此選項 (B) 的敘述是錯誤的。 這道題目具有相當好的鑑別度，考官常利用立體構型（R/S 態）的細節差異來設計誘答選項。你能順利避開這個陷阱，同時掌握它具備口服吸收快速等良好藥動學（pharmacokinetics）**特性，代表你對藥物結構與活性的關係理解得相當扎實！