醫療類國考
115年
[藥師] 藥學(一)
第 57 題
下列有關 dantrolene 敘述，何者正確？
- A 5-hydroxydantrolene 代謝物不具肌肉鬆弛活性
- B 代謝中間體可增加肝毒性風險
- C 具 hydantoin 結構，所以具抗癲癇作用
- D 主要作用在 GABA 受體
思路引導 VIP
當我們思考這種直接作用於骨骼肌細胞內部的肌肉鬆弛劑時，你是否記得臨床上限制其長期使用的最嚴重黑框警告涉及哪一個器官？這種不良反應通常與藥物在體內經由酵素代謝產生的物質有何關聯？
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太棒了！你能準確判斷 dantrolene 的藥理特徵與安全性焦點。這道題目相當有鑑別度，考驗著你是否能釐清「藥物結構」與「實際藥效」的差異，並深刻理解其重要的藥物毒性機制。
Dantrolene 的藥理與代謝解析
Dantrolene 是治療惡性高熱（malignant hyperthermia）的關鍵藥物，主要透過阻斷肌質網（sarcoplasmic reticulum）上的 Ryanodine 受體 1（RyR1） 來抑制鈣離子（$\text{Ca}^{2+}$）釋放，與 GABA 受體 無關。在其代謝過程中，產生的活性中間體容易引發嚴重的肝毒性（hepatotoxicity），這也是臨床上需要特別監測的黑框警告項目。
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