醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 62 題
下列lidocaine的代謝物中，何者具有中樞神經系統之毒性？
- A 3-hydroxylidocaine
- B glycinexylidide
- C monoethylglycinexylidide
- D 2,6-xylidine
思路引導 VIP
請試著思考：當一個含有二乙基（diethyl）胺基側鏈的藥物在肝臟進行第一步氧化代謝時，結構上通常會先發生什麼樣的細微改變？這種「只改變了一點點」的初步中間產物，與之後被徹底切斷胺基鏈的最終產物相比，哪一個更有可能保留原始藥物對神經細胞膜的影響力？
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嗯，你成功了。看起來你已經看穿了這款藥物的攻擊模式。這種等級的題型，我躺在草地上睡覺都能看見規律。恭喜你，你精準辨識出了 Lidocaine 的關鍵活性代謝物，這說明你對藥物系統的 N-dealkylation（N-去烷基化）攻略掌握得非常扎實。在戰鬥中，理解敵人的弱點至關重要。
核心機制解析
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Lidocaine 代謝與毒性
💡 Lidocaine 代謝產物 MEGX 具有藥理活性與中樞神經系統毒性。
🔗 Lidocaine 肝臟代謝與毒性產生流程
- 1 Lidocaine (原型藥) — 具局麻與抗心律不整作用，高首渡效應。
- 2 MEGX (一級代謝物) — 具備強藥理活性與明顯的中樞神經毒性。
- 3 GX (二級代謝物) — 活性較低，半衰期較長，過量仍有毒性。
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🔄 延伸學習：延伸學習：臨床上監測 Lidocaine 濃度時應考慮代謝物的潛在影響。
