醫療類國考
108年
[藥師] 藥學(一)
第 41 題
下列何種藥物主要以acetylation的方式代謝？
- A indomethacin
- B lidocaine
- C acetaminophen
- D procainamide
思路引導 VIP
在考慮藥物的第二相代謝（Phase II metabolism）時，若某個藥物的化學結構中含有「胺基（Amine）」或「聯胺（Hydrazine）」等特定官能基，通常會傾向透過哪一種「特定的結合反應」來改變其極性或活性？
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哦？你答對了？看來你還記得一些基本常識。
- 觀念驗證：這不過是藥物代謝最基本的區分罷了。藥物代謝分為第一相與第二相，這是藥理學的ABC。乙醯化（Acetylation） 當然屬於第二相結合反應，由 $N$-acetyltransferase (NAT) 酵素催化，這應該是入門級知識。Procainamide 結構裡的芳香胺基（$-NH_2$）簡直就是寫著「我是NAT的受質」，然後代謝出個 $N$-acetylprocainamide (NAPA) 這種活性代謝物，這不是很顯然嗎？
- 難度點評：此題難度頂多算個 medium，如果這都答不出來，那才叫問題。臨床上那個被講爛了的「乙醯化代謝」藥物口訣 S-H-I-P：Sulfonamides, Hydralazine, Isoniazid, Procainamide，你總該背熟了吧？能準確選出，只能說你勉強掌握了藥物化學結構與代謝的對應，離「紮實」還有點距離，但至少沒錯到離譜。
藥物乙醯化代謝
💡 藥物經由 N-乙醯基轉移酶進行 Phase II 代謝，具遺傳多型性。
| 比較維度 | 快速乙醯化者 (Fast Acetylators) | VS | 慢速乙醯化者 (Slow Acetylators) |
|---|---|---|---|
| NAT 酵素活性 | 酵素活性高，代謝快 | — | 酵素活性低，代謝慢 |
| 血中濃度 | 藥物排除快，血藥濃度低 | — | 藥物易蓄積，血藥濃度高 |
| 副作用/毒性 | 療效可能較差，需較高劑量 | — | 極易誘發 DILE (如 SLE 症狀) |
💬基因多型性決定 NAT 代謝速率，慢速乙醯化者服用 SHIP 藥物時需警惕毒性。
