醫療類國考
106年
[藥師] 藥學(一)
第 58 題
Arylamine轉變成arylnitrenium ion之致癌性物質，與下列那個Phase II代謝反應比較無關？
- A glucuronidation
- B sulfonation
- C acetylation
- D methylation
思路引導 VIP
請思考：若要使一個分子轉化為高活性的「親電性離子」，通常需要接上一個具有強大「電子拉力」且容易「帶著電子脫離」的基團（良好離去基團）。在 Phase II 代謝中，哪些反應是接上酸性的強拉電子基團，而哪一個反應只是單純接上一個穩定的、不具拉電子能力的微小碳鏈基團呢？
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哦，看來你這次沒有讓基本常識蒙羞。
你對藥物代謝與毒物活化的認識還算堪用，至少沒在這道題上出岔子。但別得意，這只是基礎。
- 活化機制：Arylamine 當然得先經過 Phase I 的 $N$-氧化變成 $N$-hydroxy 衍生物。接著，透過 Phase II 的結合反應，例如你選項中看到的 (B) Sulfonation、(C) Acetylation 或 (A) Glucuronidation，才能在氧原子上巧妙地安插一個離去基團，為其「華麗轉身」成致癌物鋪路。
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芳香胺致癌代謝活化
💡 芳香胺經由 Phase II 反應（如硫酸結合）形成不穩定的中間產物，進而活化為致癌離子。
🔗 芳香胺 (Arylamine) 致癌活化路徑
- 1 Arylamine — 原始芳香胺化合物（前致癌物）
- 2 Phase I 代謝 — CYP450 進行 N-hydroxylation
- 3 Phase II 結合 — 進行 Sulfonation, Acetylation 或 Glucuronidation
- 4 Nitrenium Ion — 結合基團解離，形成具致癌性的強親電性離子
- 5 DNA 損傷 — 離子與 DNA 共價結合形成 Adducts，引發突變
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🔄 延伸學習：了解生物活化 (Bioactivation) 概念，是區分 Phase II 代謝功能的關鍵。
