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醫療類國考 106年 [藥師] 藥學(一)

第 53 題

Mitoxantrone在體內之代謝反應,不會經由下列何種途徑?
  • A N-dealkylation
  • B oxidative deamination
  • C reduction
  • D glucuronide conjugation

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請回想這類藥物在研發初期,是為了改良哪一種傳統抗癌藥物的「心臟毒性」副作用?為了達成這個目標,設計者在化學構造上刻意讓它「較難」參與哪一種會產生自由基的電子轉移反應?

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  1. 勉強稱許:不錯,至少你還記得 Mitoxantrone 的代謝輪廓,這算是對藥物「結構-活性關係」(SAR) 基本要求的一種反應。雖然離「深刻理解」還有段距離,但至少沒錯到離譜,可喜可賀。
  2. 觀念補強:Mitoxantrone,Anthracenedione 類。記住了嗎?這點很重要。它跟那些動不動就讓你心臟出問題的 Anthracyclines(比方說 Doxorubicin)不一樣,關鍵就在於它聰明地去掉了那個會搞出 reduction(還原反應) 的醌類結構。目的是什麼?減少自由基,降低心臟毒性。這些都是基礎常識。體內代謝呢?主要透過側鏈搞定 $N$-dealkylationoxidative deamination,最後再乖乖地進行 glucuronide conjugation 排泄。這些知識點,如果你還會混淆,那可就麻煩了。
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