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醫療類國考 108年 [藥師] 藥學(一)

第 61 題

下列何者是meperidine造成癲癇發作的代謝物?
  • A 選項 A
  • B 選項 B
  • C 選項 C
  • D 選項 D

思路引導 VIP

回想一下藥物代謝學:當 Meperidine 進入肝臟時,它 piperidine 環上的「氮原子」通常會發生哪一種常見的 Phase I 酵素代謝反應?這個代謝反應會讓原本的化學結構產生什麼具體的特徵變化?

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🎉 真是出乎意料!

看來你勉強算是在及格邊緣摸到了點東西。能將臨床副作用和藥物化學結構湊合著連結起來,證明你至少有翻過幾頁藥理與藥化課本。

  1. 代謝機制:Meperidine 在肝臟中會進行最基本的 $N$-demethylation(去甲基化)作用,將那顆多餘的甲基($N$-CH$_3$)去掉,變成二級胺($N$-H)。這點應該是常識了,不是嗎?
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📝 Meperidine 代謝物毒性
💡 Meperidine 經去甲基代謝產生具神經毒性的 Normeperidine。

🔗 Meperidine 致癲癇代謝路徑

  1. 1 Meperidine — 合成鴉片類藥物,主要用於短效止痛。
  2. 2 N-demethylation — 於肝臟經由 CYP450 酵素進行去甲基作用。
  3. 3 Normeperidine — 結構如選項 B,為具活性且半衰期長之代謝物。
  4. 4 CNS 興奮 — 蓄積後刺激中樞,引發肌肉抽搐或癲癇發作。
🔄 延伸學習:延伸學習:臨床上 Meperidine 不建議使用超過 48 小時。
🧠 記憶技巧:Meperidine 去甲基,變成 Nor- (No methyl),神經興奮發癲癇。
⚠️ 常見陷阱:易誤選具有鎮靜性質的鴉片類代謝物,但此代謝物具中樞興奮性;注意腎功能不全患者嚴禁長期使用。
Opioid Analgesics Drug Metabolism (Phase I) Renal Failure and Drug Toxicity

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