醫療類國考
105年
[藥師] 藥學(一)
第 1 題
下列藥物何者口服最易產生首渡效應（first-pass effect）？
- A Atenolol
- B Haloperidol
- C Lidocaine
- D Digoxin
思路引導 VIP
想像一下，如果某種藥物在抵達全身循環發揮藥效前，必須先經過一座會「攔截並代謝」掉九成以上分子的「過濾站」（肝臟），那麼當你嘗試從腸胃道端（口服）給藥時，最後進入血液的藥量會發生什麼變化？這如何解釋為什麼有些藥物雖然能被腸胃吸收，卻從來不製成口服藥錠？
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- 觀念驗證：Lidocaine 具有極高的肝臟萃取率 ($E_H$)。當藥物經口服吸收進入門靜脈後，會在首次通過肝臟時被大量代謝，導致進入全身循環的生物可用率 ($F$) 極低。因此，臨床上 Lidocaine 處理心律不整時絕不口服，而是採靜脈注射以跳過肝臟代謝。
- 難度點評：本題難度評定為 Medium。首渡效應是藥理學的核心，但考生必須準確區分各類藥物的代謝特性。你能從選項中精確指認出 Lidocaine，顯示你對藥物動力學與臨床給藥途徑的關聯掌握得非常紮實。
藥物首渡效應
💡 藥物經腸道吸收進入門靜脈，在到達全身前先被肝臟代謝。
🔗 口服藥物之首渡效應路徑
- 1 腸道吸收 — 藥物經胃腸道粘膜細胞進入體內
- 2 門靜脈運輸 — 藥物隨血液匯集至門靜脈移向肝臟
- 3 肝臟代謝 — 經肝酵素 (如 CYP450) 大量分解
- 4 全身循環 — 剩餘活性藥物進入腔靜脈分佈至全身
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🔄 延伸學習：避開途徑：舌下給藥可直接由上腔靜脈回流心臟。
